Terapeutisk plasmakoncentration i relation till in vitro potens
In vitro potensIn vivo potensKvotTerapeutisk plasmakoncentrationKliniskt effektiv koncentrationEtablerade läkemedelssubstanserLäkemedelsutveckling
Tidigt i läkemedelsutvecklingen är det centralt att välja ut substanser som har potential att bli väl fungerande läkemedel. En faktor som tas stor hänsyn till är substansens in vitro potens. Det finns få studier kring hur in vitro potensen förhåller sig till terapeutisk plasmakoncentration av det färdiga läkemedlet hos patienten, men ett vanligt antagande är att den terapeutiska plasmakoncentrationen är en till tre gånger högre än in vitro potensen. I min litteraturstudie har jag fokuserat på följande frågeställningar:
- Hur förhåller sig in vitro potens till terapeutisk plasmakoncentration?
- Är det sätt som läkemedelsindustrin tolkar in vitro potens till terapeutisk plasmakoncentration optimalt?
In vitro potens-data och terapeutisk plasmakoncentration samlades in för nio etablerade läkemedelssubstanser. En kvot mellan terapeutisk plasmakoncentration och in vitro potens beräknades. Som modell för jämförelsen stod Göranssons (2012) examensarbete i farmaci som beräknade samma kvot för 150 etablerade läkemedel. Eftersom denna litteraturstudie endast omfattar några få substanser kan inte heller resultatet tolkas ensamt, utan endast i det sammanhang som Göranssons (2012) studie ger. Resultatet tyder på att de flesta läkemedel är mer potenta in vivo än in vitro. Detta innebär att en mer flexibel syn på in vitro potens tidigt i läkemedelsutvecklingen antagligen skulle kunna förhindra att bra substanser sållas bort i onödan.